ЗИТРОЛЕКС® 250

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Октобер Фарма С.А.Е, Єгипет

Міжнародна непатентована назва: Azithromycin

АТ код: J01FA10

Форма випуску: Капсули по 250 мг № 6, № 12

Діючі речовини: 1 капсула містить азитроміцину дигідрату у перерахуванні на азитроміцин 250 мг

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171), діамантовий синій (Е 133), кармоїзин (Е 122)

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину збудниками:
 інфекції ЛОР-органів – синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит;
 інфекції дихальних шляхів – бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія;
 інфекції шкіри та м’яких тканин – мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
 інфекції, що передаються статевим шляхом – неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis;
 захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язані з Helicobacter pylori.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10821/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗИТРОЛЕКС® 250

ЗИТРОЛЕКС® 500

(ZITHROLEX® 250)

(ZITHROLEX® 500)

 

 

 

Склад:

діюча речовина: азитроміцин;

1 капсула містить азитроміцину дигідрату у перерахуванні на азитроміцин 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини:

капсули по 250 мг: натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171), діамантовий синій (Е 133), кармоїзин (Е 122);

капсули по 500 мг: натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171), діамантовий синій (Е 133), кармоїзин (Е 122), понсо 4R (Е 124), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитромiцин.

Код  АТС J01F А10.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину збудниками:

-        інфекції ЛОР-органів – синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит;

-        інфекції дихальних шляхів – бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія;

-        інфекції шкіри та м’яких тканин – мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;

-        інфекції, що передаються статевим шляхом – неускладнений  та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis;

-        захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язані з Helicobacter pylori.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до азитроміцину та до інших компонентів препарату або до будь-якого іншого антибіотика групи макролідів або кетолідів.

Не застосовувати одночасно з алкалоїдами ріжків.

Тяжкі порушення функції печінки, нирок.

Спосіб застосування та дози.

Зитролекс  необхідно застосовувати за одну годину до або через дві години після їди, оскільки одночасний прийом їжі порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на добу.

Дорослим та дітям із масою тіла понад 45 кг

При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім мігруючої еритеми) призначають 500 мг на добу протягом 3 днів.

При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1 г, потім – по  500 мг з 2-го по 5-й день.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово.

При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки: 1 г на добу протягом 3 днів у складі комплексної терапії.

При acne vulgaris: курсова доза становить 6 г. Рекомендується така схема лікування: у перші 3 дні призначають  по 500 мг 1 раз на добу,  в наступні  9  тижнів  –  по  500  мг  1 раз на тиждень, причому на другому тижні разову дозу приймають через 7 днів після попереднього прийому.

У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а  наступні – з інтервалами у 24 години.

Для  пацієнтів літнього віку немає необхідності змінювати дозування.

Дітям з масою тіла менше 45 кг застосовують препарати азитроміцину в іншій лікарській формі.

Пацієнти з порушеною функцією нирок: хворим із легкою або середньої тяжкості нирковою недостатністю коригувати дозу не потрібно. Досвіду застосування препарату при тяжких порушеннях функції нирок немає.

Пацієнти з порушеною функцією печінки: оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати  пацієнтам з тяжкими захворюванням печінки.

 

Побічні реакції.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, транзиторна слабка нейтропенія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, синкопе, судоми, спотворення смаку, порушення нюху, парестезії, астенія, безсоння.

Психічні розлади: рідко – агресивність, неспокій, гіперактивність, тривожність, нервозність.

З боку органа слуху: погіршення слуху, глухота, дзвін у вухах (більшість із цих проблем є оборотними).

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття; аритмія, пов’язана зі шлуночковою тахікардією; рідко – подовження QT-інтервалу, тріпотіння/мерехтіння шлуночків, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль/спазми у животі, рідкі випорожнення, анорексія, диспепсія, запор, зміна кольору язика, панкреатит, зниження апетиту, гастрит,  метеоризм; у поодиноких випадках – псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатит, оборотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця; у поодиноких випадках – некротичний гепатит, дисфункція печінки (у поодиноких випадках призводить до летального кінця).

З боку шкіри: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: вагініт.

Інші: анафілаксія, включаючи набряки (у поодиноких випадках призводить до летального кінця), кандидоз.

 

 

Передозування.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея.

У разі передозування слід прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідне за життєвими показаннями.

У разі застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Дiти. Препарат застосовують дітям з масою тіла понад 45 кг. Дітям з масою тіла до 45 кг рекомендується призначати азитроміцин в інших лікарських формах.

 

Особливості застосування.

Алергічні реакції

У поодиноких випадках повідомлялося про здатність азитроміцину спричиняти серйозні побічні реакції (рідко – летальні), такі як ангіоневротичний набряк і анафілаксія. Деякі з цих реакцій супроводжувалися рецидивуючими симптомами і потребували більш тривалого спостереження та лікування. Після закінчення лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Подовжені серцева реполяризація та інтервал QТ, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із вродженою чи набутою пролонгацією інтервалу QT, з порушеннями електролітного балансу, особливо за наявності гіпокаліємії та гіпомагніємії.

Стрептококові інфекції

Пеніцилін є препаратом першого ряду при лікуванні фарингіту/тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції ротоглотки, але немає жодних даних, як підтверджують його ефективність у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції

Як і при лікуванні іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

Ниркова недостатність

У пацієнтів із незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозу.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки.

Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.

У період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Азитроміцин не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антациднi засоби (якi мiстять кальцiй, алюмiнiй, магнiй), етанол, їжа уповільнюють i знижують всмоктування азитромiцину, тому їх слід приймати за 1 годину до або через                2 години після  вживання їжі.

Лінкозаміди послабляють, а тетрациклін і хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати QT-інтервал.

Слід звернути увагу на одночасний прийом препарату з карбамазепіном, циклоспорином, дигоксином, похідними ріжків, теофіліном, терфенадином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект вищезгаданих препаратів.

Азитроміцин уповiльнює виведення i пiдвищує концентрацiю в плазмi i токсичнiсть непрямих антикоагулянтiв.

Необхідна обережність при комбінованому застосуванні азитроміцину з нелфінавіром, зидовудином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект вищезгаданих препаратів.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні  азитроміцину та терфенадину. 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки – Streptococcus pneumoniae – пеніцилін-чутливі, Staphylococcus aureus – метицилін-чутливі,  Streptococcus pyogenes (гр.А); грамнегативні бактерії – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila; Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, а також Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum; деякі анаеробні мікроорганізми – група бактероїдів Bacteroides flagilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. (види), Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus species, аеробні грампозитивні бактерії - Enterococcus faecalis.

Фармакокінетика. Азитромiцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стiйкiстю в кислому середовищi та лiпофiльнiстю. Вживання їжі знижує абсорбцію азитроміцину. Максимальна концентрацiя азитромiцину в плазмi кровi досягається через 2-3 години після прийому препарату. Бiодоступнiсть азитромiцину - 37%.

Швидко розподiляється в органiзмi. Характерна висока концентрацiя азитроміцину в тканинах (приблизно у 50 разiв вища, нiж у плазмi кровi), що вказує на високе зв’язування з тканинами. 

Зв’язуванням азитромiцину з бiлками плазми кровi варіює відповідно до концентрації в плазмі і становить від 12 % до 52 % при концентрації 0,5-0,05 мкг азитроміцину/мл сироватки відповідно. Середній об’єм розподiлу при рівноважній концентрації становить      31,1 л/кг.

Виведення азитроміцину з плазми кровi відбувається у два етапи: період нaпiввивeдeння становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату і 41 годину – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Азитроміцин виводиться переважно з жовчю, головним чином, у вигляді незміненої вихідної сполуки. Протягом тижня приблизно 6% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули по 250 мг: тверді желатинові капсули розміром «1» з непрозорим корпусом і кришечкою блакитного кольору, які містять білий порошок;

капсули по 500 мг: тверді желатинові капсули розміром «0» з непрозорою кришечкою темно-зеленого кольору і непрозорим корпусом блакитного кольору, які містять білий порошок.

 

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати пiсля закiнчення термiну придатностi, зазначеного на упаковцi.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 6  капсул (250 мг) у блістері, по 3 капсули (500 мг) у блістері.                               По 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник: Октобер Фарма С.А.Е., Єгипет.

                     October Pharma S.A.E., Egypt

 

Місцезнаходження: 6 Октобер Сіті, 1 Індустріальна Зона / 190 ділянка, вул. Абу Хазем, 12, Каїр, Єгипет

6 th October City 1 st Industrial Zone / plot no.190, 12 Abu Hazam Street, Kairo, Egypt

 

Заявник: АЛЕКСФАРМ ГМБХ ЛТД, Великобританія.

                  ALEXPHARM GMBH LTD, United Kingdom

Місцезнаходження: Світ 12, 2 поверх, Квінз Хауз 180, Тоттенхем Корт Роуд, Лондон W1T7PD, Великобританія